Terapötik Bileşikler Olarak Imıdazo[4,5-B]piridin-2-On Ve Oksazolo[4,5-B]piridin-2-On Bileşikleri Ve Analogları.

Özet İşbu buluş bazı imidazo[4,5-b]piridin-2-on ve oksazolo[4,5-b]piridin-2-on bileşikleri ve bunların analogları ile ilgilidir, bunlar inter alia, RAF (ör., B-RAF) aktivitesini inhibe ederler, hücre proliferasyonunu inhibe ederler, kanseri tedavi ederler, vs., ve daha özellikle (I) formülüne sahip bileşikler ile ilgilidir: ki burada: J bağımsız olarak eşittir -O- veya NRN1-; RN1 eğer mevcut ise bağımsız olarak eşittir -H veya bir yer değiştirici; RN2 bağımsız olarak eşittir -H veya bir yer değiştirici; Y bağımsız olarak eşittir -CH= veya -N=; Q bağımsız olarak eşittir -(CH2)j-M-(CH2)k-, ki burada: j bağımsız olarak eşittir 0, 1 veya 2; k bağımsız olarak eşittir 0, 1 veya 2; M bağımsız olarak eşittir -O-, -S-, -NH-, -Nme-, veya -CH2-; her bir RP1, RP2, RP3 ve RP4 bağımsız olarak eşittir -H veya bir yer değiştirici; ve ilave olarak RP1 ve RP2 birlikte alındıklarında -CH=CH-CH=CH- olabilir; L bağımsız olarak eşittir: 2, 3 veya 4 bağlayıcı yarı molekül zincirinden oluşan bir bağlayıcı grup; her bir bağlayıcı yarı molekül bağımsız olarak eşittir -CH2-, -NRN-, -C(=X)-, veya -S(=O)2-; tam olarak bir bağlayıcı yarı molekül eşittir -NRN-, veya: tam olarak iki bağlayıcı yarı molekül eşittir -NRN-; tam olarak bir bağlayıcı yarı molekül eşittir -C(=X)-, ve hiçbir bağlayıcı yarı molekül -S(=O)2- değildir; veya: tam olarak bir bağlayıcı yarı molekül eşittir -S(=O)2-, hiçbir bağlayıcı yarı molekül -C(=X)- değildir; iki bitişik bağlayıcı yarı molekül -NRN- değildir; X bağımsız olarak eşittir =O veya =S; her bir RN bağımsız olarak eşittir -H veya bir yer değiştirici; A bağımsız olarak eşittir: C6-14karboaril, C5-14heteroaril, C3-12karbosiklik, C3- 12heterosiklik; ve bağımsız olarak yer değiştirmiş veya yer değiştirmemiştir; ve bunların farmasötik olarak kabul edilebilir tuzları, solvatları, amidleri, esterleri, eterleri, N-oksidleri, kimyasal olarak korunmuş formları, ve ön ilaçları. İşbu buluş aynı zamanda bu tür bir bileşik ihtiva eden farmasötik kompozisyonlar, ve bu tür bileşikler ve kompozisyonların, in vivo ve in vitro, RAF (ör. B-RAF) aktivitesi inhibisyonunda, reseptör tirosin kinaz (RTK) aktivitesi inhibisyonunda, hücre proliferasyonu inhibisyonunda, ve RAF, RTK, vs. inhibisyonu ile iyileştirilen hastalıklar ve durumlar, proliferatif durumlar örneğin kanser (ör. kolorektal kanser, melanoma) vs. tedavisinde kullanılması ile ilgilidir.