Genel formül (1) 'Yapı 1' veya formül (2 ) 'Yapı 2' 'de IH-imidazo[4, 5-c]kinolin-4-aminler ve ilgili bileşiklerin yeni pozitif yüklü ön ilaçları tasarlanmış ve sentezlenmiştir. Yukarıda gösterilen genel formül (1) 'Yapı 1' veya formül (2 ) 'Yapı 2' 'nin bileşikleri, uygun asetik anhidrit veya asetik klorid ile reaksiyon yoluyla IH-imidazo[4, 5-c]kinolin-4-aminler ve ilgili bileşiklerden hazırlanabilir. Bu ön ilaçların pozitif yüklü amino grupları sadece ilaçların su içinde çözünürlüğünü geniş ölçüde arttırmaz, aynı zamanda membranların fosfat uç grubunun üzerinde negatif yüke bağlanır. Bu bağlantı membranı çok az rahatsız edecektir ve ön ilacın lipofilik kısmı için yer açar. Membran molekülleri hareket ettiğinde membran ön ilacın bağlanmasından dolayı çok az 'çatlayabilir'. Bu durum, ön ilacın membranın arasına girmesine izin verecektir. pH 7.4'te amino grubunun sadece yaklaşık %99'u protonlanır. Amino grubu protonlanmadığında ön ilacın amino grubu ve membranın fosfat uç grubu arasındaki bağ ayrılacaktır ve ön ilaç membrana tamamen girecektir. Ön ilacın amino grubu membranın dış tarafına çevrildiğinde ve böylece protonlanmış olduğunda akabinde ön ilaç, bir yarı sıvı konsantre aköz solüsyon veya süspansiyon olan sitozole çekilir. Sonuçlar, ön ilaçların insan derisinde IH-imidazo[4, 5-c]kinolin-4-aminler ve ilgili bileşiklerden -25 kat daha hızlı difüze ettiğini ileri sürer. Plazmada bu ön ilaçların %90?dan fazlası, birkaç dakika içinde ana ilaca geri değişebilir. Ön ilaçlar, insanlar ve hayvanlarda herhangi bir lH-imidazo[4,5-c]kinolin-4-aminler ve ilgili bileşikler ile tedavi edilebilen durumların tedavi edilmesinde tıbbi olarak kullanılabilir. Ön ilaçlar, herhangi bir tıbbi tedavi türü için transdermal olarak uygulanabilir ve 1H- imidazo[4, 5-c] kinolin-4-aminler ve ilgili bileşiklerin yan etkilerinin çoğunu önleyebilir. Ön ilacın kontrollü transdermal uygulama sistemleri, lH-imidazo[4, 5-c]kinolin-4-aminler ve ilgili bileşiklerin, etkili arttırmak üzere lH-imidazo[4, 5-c]kinolin-4 -aminler ve ilgili bileşiklerin yan etkilerini azaltmak üzere sabit şekilde optimum terapötik kan seviyelerine ulaşmasına olanak tanır.
Bu kayıt TPMK resmi patent bültenlerinden derlenmiştir ve bilgilendirme amaçlıdır. Güncel hukuki durum (itiraz, devir, hükümsüzlük) için kapsamlı bir sicil incelemesi gerekir. Uzmanlarımızdan kapsamlı patent araştırması isteyin.