Bir farmasötik olarak kullanışlı olan yeni bir bileşik ve özellikle, 11ß-hidroksisteroid dehidrogenaz tip 1'in ilgili olduğu demans gibi hastalıkların önlenmesine veya tedavi edilmesine ilişkin bir madde sağlanmaktadır. Mevcut buluş sahipleri, diyabeti, insülin direncini, demansı, şizofreniyi ve depresyonu geliştirmesi beklenebilen 11ß-HSD1?e karşı inhibitör etkisi sergileyen bileşikler üzerinde kapsamlı incelemeler yapmıştır. Sonuç olarak, mevcut buluş sahipleri, triyazol halkasının 3- ve 5- pozisyonlarının birinin her biri -O-(her biri ikame edilebilen aril veya heterosiklik grup veya düşük alkilen-sikloalkil) ile ikame edilen (di)alkilmetil veya sikloalkile sahip olduğu ve diğerinin arile, bir heterosiklik gruba veya her biri ikame edilebilen sikloalkile sahip olduğu bir triyazol türevinin veya bunun tuzunun üstün 11ß-HSD1 selektif inhibitör etkisi sergilediğini keşfetmiş ve böylelikle mevcut buluşu tamamlamıştır. Buna ek olarak, bu bileşikler, etkililik, selektivite, güvenlik ve ekonomik verimlilik; örneğin in vivo ilaç etkileri (kan şekerini azaltıcı etki ve/veya trigliserit azaltıcı etki, demans modelleri üzerindeki etkiler (spontane alterasyon davranışının skopolamin ile indüklenmiş bozulma testi)); oral emebilme kapasitesi, metabolik stabilite ve benzeri gibi farmakokinetik unsurlar; veya sitokrom p450'nin (CYP) inhibisyon etkisi ve her biri ilaç etkileşimine sebep olma ihtimali olan CYP enzim indükleme etkisine kıyasla selektivite gibi unsurların herhangi biri bakımından bilinen 11ß-HSD1 inhibitörlerine üstün olmalarından dolayı kullanışlı olmaktadır.
Bu kayıt TPMK resmi patent bültenlerinden derlenmiştir ve bilgilendirme amaçlıdır. Güncel hukuki durum (itiraz, devir, hükümsüzlük) için kapsamlı bir sicil incelemesi gerekir. Uzmanlarımızdan kapsamlı patent araştırması isteyin.