Beta-Laktam Antibiyotiklerin Transdermal Uygulama Sistemleri.

Genel "Yapı 4'teki" beta-laktam antibiyotiklerin pozitif yüklü yeni ön ilaçları tasarlanmıştır. Ön ilacın pozitif yüklü amino grubu ilaçları sadece su içinde çözünür hale getirmez aynı zamanda membranların fosfat baş grubu üzerindeki negatif yüke de bağlanır. Bu bağlanma, membranı biraz bozacaktır ve ön ilacın lipofilik kısmı için bir miktar yer hazırlayabilir. Membran molekülleri hareket ettiğinde membran, ön ilacın bağlanması nedeniyle biraz "çatlayabilir". Bu, ön ilacın membrana yerleşmesini sağlayacaktır. pH 7.4'te amino grubunun sadece yaklaşık %99'u protonlanır. Amino grubu protonlanmadığında ön ilacın amino grubu ile membranın fosfat baş grubu arasındaki bağ kopacaktır ve ön ilaç membrana tamamen girecektir. Ön ilacın amino grubu, membranın diğer tarafına geçtiğinde ve bu şekilde protonlanmış hale geldiğinde ön ilaç, yarı sıvı konsantre aköz solüsyon veya süspansiyon olan sitozole çekilir. Sonuçlar, ön ilaçların, insan derisi, kan-beyin ve kan-süt bariyerlerinden, beta- laktam antibiyotiklerden yüzlerde kat daha hızlı difüze olduğunu gösterir. Plazmada bu ön ilaçların %90?ından fazlası, birkaç dakika içinde tekrar ana ilaçlara dönüşebilir. Ön ilaçlar tıbbi olarak, insanlarda veya hayvanlarda beta-laktam antibiyotikler ile tedavi edilebilen durumların tedavisinde kullanılabilir. Ön ilaçlar, herhangi bir tıbbi tedavi türü için transdermal olarak uygulanabilir. Ön ilacın kontrollü transdermal uygulama sistemleri, beta-laktam antibiyotiklerin, beta-laktam antibiyotiklerin etkinliğini arttırmak ve yan etkilerini azaltmak amacıyla sürekli olarak optimal terapötik kan seviyelerine ulaşmasını sağlar. Bu ön ilaçların transdermal uygulamasının bir başka büyük yararı, ilacın özellikle çocuklara veya hayvanlara uygulanmasının çok daha kolay olacak olmasıdır.