Suda Az Çözünür İlaçlarin Lipozomlara Uzaktan Yüklenmesi.

Mevcut buluş, yaşamı tehdit eden hastalıkların tedavisinde kullanılan az çözünür ilaçları içeren lipozom bileşimleri sağlar. Bir ilacı bir lipozom içine kapsüllemek için tercih edilen bir yöntem, uzaktan veya aktif yüklemedir. Bir ilacın, bir transmembran elektrokimyasal gradyan içeren lipozomlara uzaktan yüklenmesi, bir lipozom süspansiyonunun bir ilaç solüsyonu ile birlikte karıştırılması ile başlatılır, böylece bileşiğin nötr formu lipozoma serbestçe girer ve elektrostatik olarak yüklenir, böylelikle lipozomdan ters aktarım önlenir. Elektrokimyasal gradyan dağılana veya ilacın tamamı lipozom içinde kapsüllenene kadar lipozomun iç kısmında sürekli bir bileşik birikmesi bulunur. Bununla birlikte, literatürde anlatıldığı şekliyle bu proses, aköz solüsyon içinde serbestçe çözünebilen veya suda çözünür bir kompleks halinde çözünebilen ilaçlar ile sınırlandırılmıştır. Bu buluş, suda düşük çözünürlüğe (< 2 mg/mL) sahip ilaçların uzaktan yüklenmesine yönelik bileşimleri ve yöntemleri açıklar. Tercih edilen düzenlemede, çözündürücü ajan içindeki ilaç, aköz süspansiyon içindeki lipozomlar ile karıştırılır, böylece çözündürücü ajanın konsantrasyonu ilacı tamamen çözündürme kapasitesinin altına düşürülür. Bu, ilacın çökelmesine neden olur ancak uzaktan yükleme kapasitesi korunur. Proses ölçeklenebilir ve lipid bileşiminin ve uzaktan yükleme ajanının optimize edildiği lipozomlarda, ortaya çıkan ilaç yüklü lipozomlar, yüksek ilaç-lipid oranları ve lipozom ile kapsüllenmiş ilaç bir özneye uygulandığında uzun süreli ilaç retansiyonu ile karakterize edilir.