Kendiliğinden Klevajlanabilen Bir Bağlayıcı İçeren Ön-İlaç.

Bu buluş, bir ilaç bağlayıcı konjugatı D-L içeren bir ön-ilaçla ya da onun farmasötik açıdan kabul edilebilir bir tuzuyla ilgilidir; burada, -D simgesi biyolojik açıdan aktif moiyete içeren bir amindir ve -L simgesi formül (I) ile temsil edilen biyolojik açıdan aktif olmayan bir bağlayıcı moiyetesi -L1?dir; burada, kesikli çizgi, biyolojik açıdan aktif moiyetenin aminine bağlanmayı gösterir ve burada, R1, R1a, R2, R2a, R3, R3a, X, X1, X2 ve X3 simgeleri tarifnamede ve istemlerde belirtilenlerle aynı anlama sahiptirler ve -L1 simgesi bir ilâ dört grup L2-Z ile sübstitüe edilir ve isteğe bağlı olarak ilaveten de sübstitüe edilir; ancak şu şartla ki, formül (I)?de yıldız işaretiyle gösterilen hidrojen, bir sübstitüentle ikame edilmez; burada, L2 simgesi bir tekli kimyasal bağ ya da bir aralayıcıdır ve Z simgesi bir taşıyıcı gruptur. Bu buluş ayrıca A simgesinin bir ayrılma grubu olduğu A-L ile, bahsi geçen ön-ilaçları içeren farmasötik bileşimle ve bunların ilaç olarak kullanımlarıyla da ilgilidir.