Glikozaminoglikanların Karboksilatlı Türevleri Ve Bunların İlaç Olarak Kullanımı.

Buluş, en azından glikozaminoglikan kalıntıları kısmının 2 ve 3 pozisyonlarında karboksilat grupları taşıyan, heparanaz inhibitör aktivitesine ve antitümör aktivitesine sahip olan glikozaminoglikan türevleri ve bunların hazırlanması için prosesle ilgilidir. Mevcut buluşun glikozaminoglikan türevleri doğal ve sentetik glikozaminoglikanlardan, tercih edilen şekliyle heparin ve isteğe bağlı olarak iki adımlı oksidasyonla 2-O- ve 2N-desülfatlanmış düşük molekül ağırlıklı heparinden başlayarak üretilir. Birinci oksidasyonla, glikozaminoglikan kalıntılarının bitişik diolleri ve isteğe bağlı olarak bitişik OH/NH2?si aldehitlere dönüştürülür ve ikinci oksidasyon ile sözü edilen dialdehitler karboksilat gruplarına dönüştürülür. Birinci oksidasyon tercih edilen şekliyle oksitlenebilen kalıntıların halkasının C2-C3 bağlantısının bölünmesine yol açmaktadır. Buluş ayrıca, sözü edilen glikozaminoglikan türevlerinin hazırlanması için bir proses ve ayrıca ilaçların aktif bileşenler olarak kullanımları ile ilgilidir. Bunun yanı sıra, buluş, aktif ajan olarak di/trikarboksilatlı heparin türevlerini içeren farmasötik bileşimlerle ilgilidir.