Ercc1/Xpf İnhibitörü Ercc1-Drg2 Bileşiği

Buluş, ERCC1/XPF protein-protein etkileşimini hedefleyen, ERCC1/XPF inhibitörü bir ERCC1-DRG2 bileşiği ile ilgilidir. Bu buluş, ERCC1/XPF protein- protein etkileşimini inhibe ederek platin bazlı kemoterapi ilaçlarına karşı gelişen direnç mekanizmalarını ortadan kaldırmayı amaçlayan, tamamen yeni bir kimyasal yapıya sahip ERCC1-DRG2 bileşiğine ilişkindir. Söz konusu bileşik, molekül kütüphanelerinden sanal tarama çalışmaları ile belirlenmiştir ve ERCC1/XPF?e karşı daha önce tanımlanmamış bir yapıda olup, ERCC1 üzerindeki etkileşim bölgelerine yüksek özgüllükle bağlanmaktadır. Moleküler yerleştirme ve dinamik simülasyonlarla bağlanma kararlılığı doğrulanan bileşik, mevcut ERCC1/XPF inhibitörlerine karşı gelişmiş olası direnç mekanizmalarına karşı potansiyel olarak etkili bir alternatif sunmaktadır. Ayrıca, hedef dışı etkileşimleri minimize ederek yan etkilerin azaltılmasını mümkün kılmakta, erken aşamada gerçekleştirilen QSAR ve topoloji tabanlı toksisite/farmakokinetik analizler sayesinde geliştirme sürecinde zaman ve maliyet tasarrufu sağlamaktadır. ERCC1-DRG2 bileşiği, dirençli kanser türlerinde tedavi etkinliğini artırma potansiyeline sahip güçlü bir terapötik aday olarak sunulmaktadır. Buluşa konu bileşik Formül 1 ile gösterilmektedir. Formül 1 ile gösterilen buluşa konu bileşik: 6-kloro-2- okso-N-(1,3-tiyazol-2-il)kromen-3-karboksamidtir. TR 2025 003928 A2